化学生物学学科设立于2018年初，是化学化工学院最年轻的学科。至2019年学科已拥有一支包括6名教授和3名副教授的师资队伍，其中已入选中组部青年海外高层次人才计划或青年拔尖人才的教师5人，获国家自然科学基金委优秀青年基金资助2人。学科着眼于化学与生命科学融合的前沿科学问题，目前已建设了多肽与蛋白质化学、功能核酸分子、化学糖生物学、光化学生物学、蛋白质单分子、肿瘤检测与成像探针及肿瘤免疫治疗等具有多学科交叉特色的研究方向。学科建设紧密依托南京大学化学与生物医药创新研究院的布局和规划，针对生命体系中的蛋白质、核酸、糖类等生物大分子，开发和运用分子工具以探索生命体系的内在规律，并为肿瘤诊疗等具体生物医学的需求提供创新的方法和技术。

　　学科在教学方面推进建设面向交叉科学前沿的本科生及研究生特色课程体系，致力于培养擅长在学科交叉领域开展工作的复合创新人才。

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