姚祝军，教授（二级/2008年；南京大学特聘教授），博士生导师。国家杰出青年基金获得者。曾担任有机学科主任（2011-2019），现任学科党支部书记（2020-）。

1990年6月毕业于复旦大学化学系。1992年12月和1995年6月在中国科学院上海有机化学研究所分别获得理学硕士和理学博士学位。曾任中国科学院上海有机化学研究所研究员、博士生导师、生命有机化学国家重点实验室课题组长。主要从事天然产物全合成，天然药物化学和天然产物介导的化学生物学研究。在国内外化学领域重要学术刊物上发表研究论文220余篇，授权（中外）专利20余项，撰写中外文著作5部、章节20余章。曾先后入选中国科学院百人计划（2000）、上海市启明星（后）人才计划（2001，2005）、国家杰出青年基金（2004）、上海市领军人才（2008）、江苏省333人才计划（2010）等。获得的主要荣誉包括：中国化学会有机合成创造奖（2011）、Eli Lilly亚洲卓越化学奖（2011）、Thieme Journal Award（2010）、首届药明康德生命科学奖二等奖（2007）、中国化学会BASF青年知识创新奖（2004-2005）、中国科学院优秀教师（2006）、首届中国科学院上海分院杰出青年创新人才（2007）、国务院特殊津贴（2002）、中国科学院自然科学奖二等奖（2001）等。

曾先后担任中国化学会理事 (2005-2018)，中国化学会有机化学学科委员会委员（2005-2018），中国化学会化学生物学专业委员会主任（2005-2008）、副主任（2001-2004，2009-至今）。IUPAC组织Division VII中国国家代表（2008-2012）。Asia Core Program: Cutting-Edge Organic Chemistry Phase II中国大陆区总负责人(2008-2011)。国家自然科学基金委化学科学部专家评审组第12和13届成员；第二届、第三届、第五届和第六届国家自然科学基金委监督委员会委员。

1995年9月至1996年9月，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室，助理研究员。中国科学院上海有机化学研究所研究生部辅导员（兼）。

1996年9月至1999年9月，美国国立卫生研究院(NIH)，国立癌症研究所(NCI)基础科学部(DBS)，国际访问研究员(NIH Fogarty International Visiting Fellow)。

1999年9月-2016年12月，中国科学院上海有机化学研究所，任研究员、博士生导师。生命有机化学国家重点实验室课题组组长。

2008年9月至今，南京大学化学化工学院，课题组长，教授，博士生导师；唐仲英特聘教授，南京大学首批特聘教授。

主要开展天然产物全合成，天然产物及其类似物的药物化学和天然产物介导的化学生物学研究。

主要研究课题包括：

（1）天然四氢异喹啉生物碱毒素的全合成及其药学应用；

（2）下一代多肽固相合成技术研发：高位阻/易簇集多肽的固相合成及自动化；

（3）阿扎菲酮分子工具与蛋白质修饰；

（4）抗体-药物偶联物(ADC)新概念、创制及应用。

更多详情, 请浏览姚祝军教授课题组主页：http://hysz.nju.edu.cn/yaozj/

姚祝军课题组近年来致力于拓展生理药理活性天然与非天然小分子有机化合物的化学空间与生物空间，并促进二者的交汇融合，发展和运用分子探针与分子工具开展作用机制相关的化学生物学研究。取得的重要成果包括：

（1）完成了chlorofusin，chloptosin，lannotinidine B，cyclomarin，clavulactone，plumisclerin A，suberitines A-D等具有复杂结构的重要生理活性天然产物的首次全合成。

（2）通过合成设计和方法创新相互结合追求药用天然产物更高效率的获取途径，成功建立了路线简短、产率较高的著名生物碱喜树碱和10-羟基喜树碱、抗癌药物伊利替康的对映选择性全合成路线，并发展出活性更强的新颖衍生物；从经济易得的葡萄糖和氨基酸等原料出发，完成了著名抗流感药物乐感清和达菲的新合成路线；发展并应用多功能有机小分子催化方法，提供了第一条高对映选择性的石杉碱甲催化不对称合成技术路线。

Fig 1. 天然产物全合成（部分合成的化学结构）

（3）根据“结构展现功能”思想进行类天然产物结构创新，设计发明了具有细胞选择性的强抗肿瘤活性人工化合物AA005，并通过化学和生物学交叉研究手段基本阐明了AA005 在肿瘤细胞和正常细胞之间产生选择性的特殊机制；研究了中药有效成分青藤碱的后期修饰新方式，发展了一批结构独特多样的免疫调节活性、抗多发性骨髓瘤活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性的青藤碱衍生物；剖析了阿扎菲酮与伯胺之间的交联反应机理，并成功开发了残基选择性的蛋白质赖氨酸修饰技术，用于新结构组成的抗体-药物偶联物的研发。

Fig 2. 天然产物化学生物学(部分工作)

（4）提出了全新的固载化分子反应器循环运作机制，突破了含有N-Me化或α, α-双取代等大位阻氨基酸的大位阻多肽的高效率固相合成，并与商品化多肽自动合成平台（仪）实现无缝对接，籍此大幅度扩展那些“更像药物”的高位阻合成肽的范围和类型，促进大规模的、以前不可行的肽结构优化研究。

近期发表的部分工作：

(1) Han, B.; Li, Z.-M.; Zhao, X.-Y.; Liang, K.; Mao, Y.-Q.; Zhang, S.-L.; Huang, L.-Y.; Kong, C.-Y.; Peng, X.; Chen, H.-L.; Huang, J.-T.; Yao, J.-Q.; Cai, P.-R.; Zhang, Z.-Y.; Zhang, X.-M.; Yao, Z.-J.; Chen, G.-Q.; Wang, L.-S. Annonaceous acetogenins mimic AA005 targets mitochondrial trifunctional enzyme alpha subunit to treat obesity in male mice. Nat. Commun. 2024, 15, 9100. (accepted on Sept. 27, 2024; DOI: 10.1038/s41467-024-53118-3)

(2) Wang, T.-Y.; Feng, D.-H.; Wang, Y.-K.; Yao, Z.-J. Quick Access to Protoberberine and Tetrahydroprotoberberine Derivatives/Analogues with One-pot Sequential Isochromenylium-mediated Annulation. J. Org. Chem. 2024, 89, 12853–12857 (published on August 27, 2024). (DOI: 10.1021/acs.joc.4c01540)

(3) Mai, Z.-P.; Zhang, B.; Pang, Z.-X.; Shi, J.; Xu, Z.-F.; Huang, B.-B.; Ma, S.-Y.; Jiao, R.-H.; Yao, Z.-J.; Tan, R.-X.; Ge, H.-M. A trans-AT polyketide synthase accomplishes iterative function in the biosynthesis of lankacidin-type natural products. Nat. Synth. 2024, 3, 1255-1265. (accepted on June 6, 2024; published on July 09, 2024; DOI: 10.1038/s44160-024-00599-1).

(4) Nong, K.; Zhao, Y.-L.; Yi, S.; Zhang, X.; Wei, S.; Yao, Z.-J. 3-Acyl-4-pyranone as Lysine-residue Selective Bioconjugation Reagent for Peptide and Protein Modification. Bioconjugate Chem.2024, 35, 286-299. (DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.3c00447)

(5) Wang, M.; Wang, T.; Qin, X.; Yao, Z.-J. Development of Cyclic N,O-Aminal-Embedded Bis-tetrahydroisoquinoline Analogues as Potential DNA Alkylation Agents. Org. Lett. 2024, 26, 1764-1769. (DOI: 10.1021/acs.orglett.3c04143)

(6) Wang, T.; Wang, Y.; Feng, D.; Wang, M.; Yang, X.; Yao, Z.-J. Isochromenylium/Isoquinolinium-Mediated One-Pot Annulationto Hexahydropyrazinoisoquinolines. Synthesis of Quinocarcinol. Org. Lett. 2023, 25, 8803−8808. (DOI: 10.1021/acs.orglett.3c03368; published on Dec. 6, 2023)

(7) Yi, S.; Wei, S.; Wu, Q.; Wang, H.; Yao, Z.-J. Azaphilones as Activation-Free Primary Amine-Specific Bioconjugation Reagents for Peptides, Proteins and Lipids. Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61(6), e202111783 (DOI: 10.1002/anie.202111783; published on Feb. 1, 2022).

(8) Tang, S.; Wu, Z.; Gao, M.; Li, G.; Yao, Z.-J. Total Synthesis of Suberitines A-D Featuring Tunable Biomimetic Late-Stage Oxidative Dearomatization and Acetalization, Chem. Eur. J. 2022, 28(24), e202200644 (DOI: 10.1002/chem.202200644).

(9) Huang, B.-B.; Lei, K.; Zhong, L.-R.; Yang, X.; Yao, Z.-J. A Unified Total Synthesis of Tetracyclic Diquinane Lycopodium Alkaloids (+)-Paniculatine, (−)-Magellanine and (+)-Magellaninone. J. Org. Chem. 2022, 87, 8685-8696 (DOI: 10.1021/acs.joc.2c00871; accepted on June 3, 2022).

(10) Yu, B.-B.; Yuan, H.; Chen, Y.-C.; Zhou, D.-X.; Gan, Z.-J.; Wang, J.; Li, J.-X.; Yao, Z.-J. Annonaceous Acetogenin Mimic AA005 Inhibits the Growth of TNBC MDA-MB-468 Cells by Altering Cell Energy Metabolism. ChemBioChem 2022, e202200250. (DOI: 10.1002/cbic.202200250; accepted on May 30, 2022).

(11) Gao, M.; ^‡ Yu, B.-B.;^‡ Jia,C.; Yao, Z.-J. Cytotoxic analogues of marine diterpenoid plumisclerin A by shifting the lipophilic branch on the characteristic tricyclic core. Org. Biomol. Chem. 2022, 20, 4553-4558. (^‡These authors contributed equally to this work. DOI: 10.1039/D2OB00539E; accepted on April 12).

(12) Huang, B.-B.;^# Zhao, Y.-L.;^# Lei, K.; Zhong, L.-R.; Yang, X.; Yao, Z.-J. Enantioselective Total Synthesis of (+)-Sieboldine A and Analogues Thereof. Org. Lett. 2022, 24, 7517−7521. (Accepted on October 7, 2022; DOI: 10.1021/acs.orglett.2c02737). (^#These authors contributed equally to this work)

(13) Wang, M.; Yu, B.-B.; Yao, Z.-J. Simplified hybrids of two anticancer bistetrahydroisoquinoline alkaloidsecteinascidin 743 and cribrostatin 4 and inhibitory activity against proliferation of cancer cells. Org. Biomol. Chem. 2022, 20, 8438 - 8442. (DOI: 10.1039/D2OB01707E; accepted on October 11, 2022, first published on October 11, 2022)

(14) Zhong, L.-R.; Huang, B.-B.; Yang, X.-L.; Wang, S.-z.; Yao, Z.-J. Concise Unified Access to (−)-8-Deoxy-13-dehydroserratinine, (+)-Fawcettimine, (+)-Fawcettidine, and (−)-8-Deoxyserratinine Using a Direct Intramolecular Reductive Coupling. Organic Letters 2021, 23, 3578−3583.

(15) Xie, J.;^† Zhu, G.;^† Gao, M.;^† Xi, J.; Chen, G.; Ma, X.; Yan, Y.; Wang, Z.; Xu, Z.-J.; Chen, H.-J.; Hao, H.-D.; Zhang, Y.; Yao, Z.-J.; Zhu, J. Artemisinin derivative ART1 induces ferroptosis by targeting the HSD17B4 protein essential for lipid metabolism and direct induction of lipid peroxidation. CCS Chemistry 2021, 3, 664–677 (^†These authors contributed equally to this work).

(16) Qiao, J.-H.; Zhao, W.-X.; Liang, Y.; Yao, Z.-J.; Wang, S.-z. Diastereospecific Access to Tetracyclic Eight-Membered Lactams through a Dearomative Heck Reaction and an Alkylative Ring-Opening Driven by the Photoexcited Spiroindolines. Chem. Eur. J. 2021, 27, 6308–6314.

(17) Zhong, L.-R.; Yang, Y.; Huang, B.-B.; Yao, Z.-J. An eight-step total synthesis of pyrroloquinolone-type Lycopodium alkaloid via a tandem annulation approach. Chin. J. Chem. 2020, 38, 1560-1564. 

(18) Shan, H.-z; Cao, Y.; Xiao, X.-h.; Liu, M.; Wu, Y.-z.; Zhu, Q.; Xu, H.-z.; Lei, H.; Yao, Z.-J.;, Wu, Y.-L. YL064 activates proteasomal-dependent degradation of c-Myc and synergistic with ABT-199 in diffuse large B cell lymphoma. Signal Transduction and Targeted Therapy 2020, 5, 116.

(19)Gao, M.; Wang, Y.-C.; Yang, K.-R.; He, W.; Yang, X.-L.; Yao, Z.-J. Enantioselective Total Synthesis of (+)-Plumisclerin A. Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 13313-13318. 

(20) Zhang, L.; Wang, Y.; Yao, Z.-J.; Wang, S.-z.; Yu, Z.-X. Kinetic or Dynamic Control on a Bifurcating Potential Energy Surface? An Experimental and DFT Study of Gold-Catalyzed Ring Expansion and Spirocyclization of 2-Propargyl-β-tetrahydrocarbolines. J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 13290–13300. 

(21) Yu, S.-Y.; Zhang, H.; Gao, Y.; Mo, L.; Wang, S.-z.; Yao, Z.-J. Asymmetric Cascade Annulation Based on Enantioselective Oxa Diels−Alder Cycloaddition of in Situ Generated Isochromenyliums by Cooperative Binary Catalysis of Pd(OAc)₂ and (S)-Trip. J. Am. Chem. Soc. 2013, 135, 11402−11407.

(22) Ge, H. M.; Zhang, L.-D.; Tan, R. X.; Yao, Z.-J.Protecting Group-Free Total Synthesis of (-)-Lannotinidine B. J.Am. Chem. Soc. 2012, 134, 12323-12325.

(23) Yang, Z.-Y.; Liao, H.-Z.; Sheng, K.; Chen, Y.-F.; Yao, Z.-J. Enantioselective Total Synthesis of Marine Diterpenoid Clavulactone. Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 6484-6487.

更多信息，请浏览姚祝军教授课题组主页：http://hysz.nju.edu.cn/yaozj/.

1.《化学与生命》（姚祝军、鞠熀先、赵劲），本科生一年级，新生通识课。

2.《有机生物分子化学前沿进展评述》（姚祝军、王欢、张艳），本科生四年级，选修课。

3.《现代有机合成化学》（姚祝军、朱少林），硕士生一年级/高年级本科生，研究生专业必修课。

【科研团队】

包括教授1名，副教授1名，行政助理1名。目前，课题组在学博士研究生7名，硕士研究生1名。

姚祝军 博士、教授（课题组组长、博士生导师）

杨晓亮 博士、副教授 （硕士生导师）

奚 婕 （行政助理；email: xijieky@163.com; Tel: 025-89683732）

魏思媛（2019级，直博生；毕业于中国农业大学）(已通过博士学位论文答辩)

贾 晨（2018级，直博生；毕业于大连理工大学）

赵益禄（2020级，直博生；毕业于中国农业大学）

张徐纯（2022级，直博生，毕业于吉林大学）

周絮洁（2023级，直博生，毕业于中南大学）

李 伟（2024级，直博生，毕业于东南大学）

刘人铭（2024级，直博生，毕业于山东大学）

冯冬慧（2022级，硕士生，毕业于兰州大学）

【课题组联系地址】

江苏省南京市栖霞区仙林大道163号南京大学化学化工学院E515室; 邮编：210023 

Tel: +86 25 89683727 (办公室); +86 25 89683732 (实验室) 

Email: yaoz@nju.edu.cn 

奚婕 （行政助理；email: xijieky@163.com; Tel: 025-89683732）

课题组网页：http://hysz.nju.edu.cn/yaozj/